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用药速查|对乙酰氨基酚如何安全用药?一文理清
2022-12-13 11:37
来源:丁香园
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对乙酰氨基酚(Acetaminophen、Paracetamol) ,又称醋氨酚、扑热息痛,Panadol、Tylenol、Fortolin 等都是这类药物,为苯胺类解热镇痛药。在 12 月 8 日,国家卫健委发布的《新冠病毒感染者居家治疗常用药参考表》(图 1)中,对乙酰氨基酚是治疗发热症状的推荐常用药物之一。本文将总结国内外说明书、指南,围绕适应症、用法用量、特殊人群用药、相互作用和配伍禁忌等对对乙酰氨基酚进行介绍。 症状常用药物适用人群及用法、用量发热对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林、金花清感颗粒、连花清瘟颗粒/胶囊、宣肺败毒颗粒、清肺排毒颗粒、疏风解毒胶囊等须按药品说明书服用或咨询医生 咽干咽痛地喹氯铵、六神丸、清咽滴丸、疏风解毒胶囊等咳嗽咳痰溴己新、氨溴索、愈创甘油醚、乙酰半胱氨基酸等干咳无痰福尔可定、右美沙芬等流鼻涕氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪等鼻塞赛洛唑啉滴鼻剂等恶心/呕吐桂利嗪、藿香正气水/胶囊等图 1:《新冠病毒感染者居家治疗常用药参照表》>>>左右滑动查看>>一、国内批准适应症、用法用量适应症1、普通感冒或流行性感冒引起的发热。2、缓解轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经、癌性痛和术后止痛。用法用量1、口服:(1)片剂、泡腾片:成人一次 1 片(500 mg),若持续发热或疼痛,每 4~6 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 4 次。(2)缓释片:成人一次 1 片(650 mg),若持续发热或疼痛,每 8 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 3 次。(3)咀嚼片:成人一次 2~3 片(320~480 mg),若持续发热或疼痛,每 4~6 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 4 次。(4)糖浆、口服溶液:成人一次 15~25 mL(360~600 mg),若持续发热或疼痛,每 4~6 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 80 mL(1920 mg)。(5)胶囊:成人一次 1~2 粒(300~600 mg),若持续发热或疼痛,每 4~6 小时重复用药一次,24 小时内不得超过 4 次。2、肌内注射:成人一次 150~250 mg。退热疗程一般不超过 3 天,镇痛疗程一般不宜超过 10 天。二、特殊人群用药、禁忌症老年用药在对乙酰氨基酚注射液的临床研究中,15% 的受试者年龄为 65 岁及以上,而 5% 为 75 岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异,其他报道的临床经验也没有发现老年人和年轻病人之间的反应差异,但不能排除一些老年人对对乙酰氨基酚的敏感性更强。儿童用药口服:1、滴剂(1.5 g/15 mL 规格):(1)1~2 岁儿童,10~12 kg:0.5~1 mL/ 次;(2)2~3 岁儿童,12~14 kg:1~1.5 mL/ 次;(3)4~6 岁儿童,16~22 kg:1.5~2 mL/ 次;(4)7~9 岁儿童,22~28 kg:2~2.5 mL/ 次;(5)10~12 岁儿童,28~32 kg:2.5~3 mL/ 次;(6)若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 4 次;(7)直接滴于口中服用或溶于 20 倍的水中服用。2、混悬液(3.2 g/100 mL 规格):(1)1~3 岁儿童,12~15 kg:3 mL/ 次;(2)4~6 岁儿童,16~21 kg:5 mL/ 次;(3)7~9 岁儿童,22~27 kg:8 mL/ 次;(4)10~12 岁儿童,28~32 kg:10 mL/ 次;(5)若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 4 次。3、糖浆( 2.40 g/100 mL 规格):(1)1~2 岁儿童,10~15 kg:5~8 mL/ 次;(2)3~6 岁儿童,16~21 kg:8~10 mL/ 次;(3)7~9 岁儿童,22~27 kg:10~12 mL/ 次;(4)10~12 岁儿童,28~32 kg:12~15 mL/ 次;(5)若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 4 次。4、片剂:(1)6~12 岁儿童:250 mg 每次;(2)12 岁以上儿童:500 mg 每次;(3)若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 4 次。5、缓释片:(1)12 岁以上儿童:650 mg 每次;(2)若持续发热或疼痛,可间隔 8 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 3 次。6、咀嚼片:(1)1~3 岁儿童,10~15 kg:80~160 mg 每次;(2)4~6 岁儿童,16~21 kg:160~240 mg 每次;(3)7~9 岁儿童,22~27 kg:240~320 mg 每次;(4)10~12 岁儿童,28~32 kg:320 mg 每次;(5)若持续发热或疼痛,可间隔 4~6 小时重复给药 1 次,24 小时内不得超过 4 次。哺乳期用药1. 大量哺乳期妇女用药研究证明安全。此外,该药并不明显增加婴儿的副作用,这类药物可能对哺乳婴儿的危害甚微。2. 应同时考虑到母乳喂养对婴儿益处、母亲对乙酰氨基酚的临床需要,以及对乙酰氨基酚对母体状况及母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。妊娠期用药1、在 FDA 分级中,对乙酰氨基酚属于 B 级。2、从给药方式上看,当以口服形式或直肠给药时,分级为 B 。当以肠道外或静脉形式给药时,分级为 C 。3、对乙酰氨基酚不影响血小板功能,分娩期应用不增加出血危险,而且早产儿颅内出血率也无增加,但不能长时间使用 [1]。长期服用对乙酰氨基酚可增强抗凝药的抗凝作用.禁忌症1、对任何形式的对乙酰氨基酚或药剂中含有的任一成分过敏的患者禁用。2、患有严重肝功能损害或严重活动性肝病的患者禁用三、药物相互作用、配伍禁忌1、对乙酰胺基粉的相互作用, 见表 1。 表 1:用药助手 APP-合理用药-对乙酰氨基酚表 2:作用程度分级2、对乙酰氨基酚的配伍禁忌,见表 3。表 3:用药助手 APP-合理用药-对乙酰氨基酚四、关于肝脏毒性的风险1. 对乙酰氨基酚已与与急性肝衰竭的病例有关,有时会导致肝脏坏死和死亡。2. 大多数肝脏损伤的案例都与过量使用对乙酰氨基酚有关,并且往往涉及同时服用多种对乙酰氨基酚药品。五、药物过量过量表现:1、在急性对乙酰氨基酚过量的情况下,剂量依赖性的、可能致命的肝脏坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死、低血糖昏迷和血小板减少也可能发生。2、口服后 4 小时内,血浆中的对乙酰氨基酚水平如果超过 300 mg/mL,那么 90% 的患者可能会造成肝损伤。90% 的患者会有肝脏损害;如果摄入对乙酰氨基酚4小时后的血药浓度低于 150 µg/mL 或 12 小时后的血药浓度低于 37.5 µ/mL,则预计肝脏损害会很小。3、导致潜在肝中毒的药物过量的早期症状包括:恶心、呕吐、腹泻和全身不适。肝脏毒性的临床和实验室证据可能在服药后 48~72 h 才会显现。过量处理:1、如果怀疑是对乙酰氨基酚过量,应尽快进行血清中对乙酰氨基酚浓度的检测,但应在服药 4 小时后进行。2、尽快获得肝功能报告,并且需要每 24 小时重复检测。一旦发现潜在肝毒性,使用解毒剂 N -乙酰半胱氨酸(NAC)。3、对乙酰氨基酚过量处理指导:可将对乙酰氨基酚血药浓度与服药后时间绘制成一个诺莫图(Rumack-Matthew)。诺莫图上判断药物过量的下线为服药后 4 小时 150 µg/m或 12 小时后 37.5 µg/mL。如果血药浓度高于下线,则进行的 NAC 治疗,如果对乙酰氨基酚水平低于下线,则暂停 NAC 治疗。相关阅读:用哪些药物不能与对乙酰氨基酚同服?参考文献:[1] 焦秀兰 . 妊娠期用药安全的药物分析 [J]. 中国现代药物应用,2010,4 ( 23) : 170.编辑|圆脸大侠题图 | 站酷海洛
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英文名称:Paracetamol Tablets
生产企业:东北制药集团沈阳第一制药有限公司
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【药品名称】
通用名称:对乙酰氨基酚片
商品名称:扑热息痛
英文名称:Paracetamol Tablets
汉语拼音:Dui Yi Xian An Ji Fen Pian
【成份】
本品每片含主要成份对乙酰氨基酚0.3克。辅科为淀粉、胶化淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸、滑石粉、山梨酸钾、羟丙基甲基纤维素、三乙酸甘油酯。
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
【用法用量】
口服。4-6岁儿童,一次0.5片;7-12岁儿童,一次1片,12岁以上儿童及成人一次1-2片,若持续发热或疼痛,可间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不得超过4次。
【不良反应】
偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。
【禁忌】
严重肝肾功能不全者禁用。
【注意事项】
1.本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。
2.对阿司匹林过敏者慎用。
3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
4.肝肾功能不全者慎用。
5.孕妇及哺乳期妇女慎用。
6.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。
妊娠与哺乳期注意事项:
本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
老人注意事项:
老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,
应慎用或适当减量使用。
【药物相互作用】
1. 应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。2. 本品与氯霉素同服,可增强后者的毒性。3. 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。4. 长期规律的每日服用对乙酰氨基酚可增强华法林和其他香豆素类的抗凝作用,因而可增加出血风险;偶尔服用无显著影响。
【药理作用】
本品能抑制前列腺素的合成,具有解热、镇痛作用。
【贮藏】
密封保存
【规格】
0.3克
【包装规格】
亚用塑料复合膜包装。2片*10袋
【有效期】
36个月
【执行标准】
《中国药典》2010年版二部
【批准文号】
国药准字H21020448
【说明书修订日期】
2010/10/1 0:00
【生产企业】
企业名称:东北制药集团沈阳第一制药有限公司
企业简称:东北制药
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序言
1医疗用途
开关医疗用途子章节
1.1退烧
1.2止痛
2不良反应
开关不良反应子章节
2.1过量服用
2.1.1含对乙酰氨基酚的药品
3作用机制
4历史
5兽医用途
开关兽医用途子章节
5.1貓
5.2狗
5.3蛇
6参考文献
7参见
8外部链接
开关目录
对乙酰氨基酚
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对乙酰氨基酚
臨床資料读音Paracetamol: /ˌpærəˈsitəmɒl/Acetaminophen: i/əˌsiːtəˈmɪnəfɪn/ 商品名(英语:Drug nomenclature)泰诺,及其他[1][2]其他名稱N-acetyl-para-aminophenol (APAP)AHFS/Drugs.comMonographMedlinePlusa681004核准狀況
美 FDA: Acetaminophen
懷孕分級
澳: A
沒有測試但似乎是安全的
给药途径口服给药、頰部給藥(英语:Buccal administration)、直腸塞劑(英语:rectal administration)、靜脈注射ATC碼N02BE01 (WHO) 法律規範狀態法律規範
澳:S4 (Rx), OTC, 和計劃外(unscheduled)
中:乙类非处方药
英:一般销售列表 (GSL, OTC)
美:OTC
藥物動力學數據生物利用度63–89%[3]:73血漿蛋白結合率10–25%[4]药物代谢大部分經肝臟代謝[7]代謝產物APAP gluc(英语:Glucuronide)、APAP sulfate、APAP GSH、APAP cys、NAPQI(英语:NAPQI)[5]藥效起始時間(英语:Onset of action)視給藥途徑而定:口服:37 分鐘[6]頰部(英语:Buccal administration):15分鐘[6]靜脈注射:8分鐘[6]生物半衰期1–4 小時[7]排泄途徑尿(85–90%)[7]识别信息
IUPAC命名法
N-(4-hydroxyphenyl)acetamideN-(4-羥基苯基)乙酰胺
CAS号103-90-2 YPubChem CID1983IUPHAR/BPS5239DrugBankDB00316 YChemSpider1906 YUNII362O9ITL9DKEGGD00217 YChEBICHEBI:46195 YChEMBLChEMBL112Template:EbiciteePDB配體IDTYL (PDBe, RCSB PDB)CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA)DTXSID2020006 ECHA InfoCard100.002.870 化学信息化学式C8H9NO2摩尔质量151.163 g/mol3D模型(JSmol(英语:JSmol))交互式图像密度1.263 g/cm3熔点169 °C(336 °F) [9][10]沸点420 °C(788 °F)水溶性7.21 g/kg (0 °C)[11]
8.21 g/kg (5 °C)[11]
9.44 g/kg (10 °C)[11]
10.97 g/kg (15 °C)[11]
12.78 g/kg (20 °C)[11]
~14 mg/mL (20 °C)
SMILES
CC(=O)Nc1ccc(O)cc1
InChI
InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10) YKey:RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Y
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對乙醯氨基酚(英語:Acetaminophen、Paracetamol、简称:APAP),又称乙醯胺酚[12]、扑热息痛,是一种用於治療疼痛與發燒的藥物[8][13]。可用於緩解輕度至中度的疼痛[8],本品對於孩童的退燒效果仍未有決定性結論[14][15]。本品常與多種感冒藥合併使用[8]。也可與鴉片類藥物合用以緩解重度疼痛、癌痛,或術後疼痛[16]。本品可經口服、肛門,或靜脈注射給藥[8][17]。效用可維持2至4小時[17]。
虽然按推荐剂量服用对乙酰氨基酚很安全[18],但仍可能會出現嚴重紅疹等副作用。過高劑量可能導致肝衰竭[8]。妊娠及哺乳期間用藥顯示為安全[8]。有肝臟疾病的患者仍可使用本品,但服用劑量必須減少[19]。本品屬於輕度止痛藥[17],但並無明顯抗發炎活性,而通常不被歸為非類固醇抗發炎藥,它主要通過抑制分布在中樞神經系統的COX-2(英语:COX-2),以減少前列腺素的生成,從而緩解疼痛,但由於COX-2在周邊組織中數量較少,因此作用微弱[20],且其作用機制迄今未明[21]。
对乙酰氨基酚最早於1877年發現[22],為美國及歐洲最常用的退燒及止痛藥物[23]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[24]。本品屬於通用名药物[25],每劑在发展中国家的批發價低於0.01美元[26],在美國同樣劑量則需0.04美金[27]。
常見商品名為必理痛(香港)[28]、普拿疼(台灣)[29]、必理通(中國大陆)[30]、斑纳杜(新马)[31]、泰诺林[32]、泰诺。
医疗用途[编辑]
对乙酰氨基酚片 500毫克
退烧[编辑]
对乙酰氨基酚用于全年龄人群的退烧。[33]世界卫生组织推荐只有儿童发烧高于38.5 °C(101.3 °F)时才使用对乙酰氨基酚进行降温。[34]儿童使用对乙酰氨基酚退烧的效果受到质疑,有薈萃分析指出,对乙酰氨基酚对于儿童的作用弱于布洛芬。[35][36]
止痛[编辑]
对乙酰氨基酚可以用来缓解疼痛。通常为了提高止痛效果一些药物会加入小剂量咖啡因成分。
不良反应[编辑]
过量服用[编辑]
主条目:对乙酰氨基酚中毒
普遍认为正常剂量服用对乙酰氨基酚非常安全,无论对于幼儿还是成人。但是长期、过量服用对乙酰氨基酚可能造成不良后果。服用超过7.5 g/日或150 mg/kg(体重) 可能导致肝脏损害。患有肝脏疾病的患者服用对乙酰氨基酚应咨询医师。身体健康者服药期间也应避免饮酒。另有证据显示对乙酰氨基酚可能存在轻微的肾毒性,长期大剂量服用可能导致肾脏损害,故建议肾病患者服用含对乙酰氨基酚的药品应格外注意。
含对乙酰氨基酚的药品[编辑]
许多非处方药中都含有对乙酰氨基酚成分,這情況在世界各地都很普遍,因為一般西醫診所的醫生都會為病人處方多種藥物,并且很难从药品名称中得知其含有对乙酰氨基酚。所以用量应计算所有服用的药品中的对乙酰氨基酚的用量,以免因為重覆服藥而出現藥物中毒。[37]
作用机制[编辑]
花生四烯酸乙醇胺 - 内源性大麻素AM404 – 对乙酰氨基酚的代谢产物至今,对乙酰氨基酚的作用机制还未完全明瞭。主要的作用机制应该是对环氧化酶的抑制作用,近期的研究发现其对COX-2的选择性更强。[38]因为其对COX-2具有选择性,所以对乙酰氨基酚不会抑制血栓形成。[38]对乙酰氨基酚有止痛和退烧作用,这与阿司匹林等其他NSAID无异,但是对乙酰氨基酚的外周抗炎作用受到多种因素的制约,其中之一便是炎性病变中的过氧化物。然而,在某些情况下,可以观察其外周抗炎活性几乎与NSAID相同。
與非類固醇抗炎藥物相似,但是與鴉片類藥物不同,對乙醯氨基酚不會使人精神愉快或是改變心情。對乙醯氨基酚和NSAID類藥物不會有令人上癮和產生依賴性的危險。對乙醯氨基酚的分子無對掌性,所以不會有旋光性。對乙醯氨基酚的兩個英文名字都來自於他的化學名稱“N-acetyl-para-aminophenol”(N-乙醯-對-氨基苯酚)和“para-acetyl-amino-phenol”(對乙醯氨基酚)。在某些文獻中,對乙醯氨基酚被簡記作“APAP”。
历史[编辑]
中世纪时期,仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质(一类叫作水楊酸的物质,后来导致了阿司匹林的发展)和一种存在于金鸡纳树树皮裡的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料,奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水杨苷和水杨酸的技术。
1880年代以来,随着金鸡纳树日益减少,人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰(乙酰苯胺),1887年又发明了非那西丁(乙酰对氨苯乙醚)。1873年,哈蒙·莫斯(Harmon Morse)首先通过对硝基苯酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚,但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年,在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在,并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物,但是这些发现在当时并没有被重视。
1946年美国止痛与镇静剂研究所拨款给纽约市卫生局研究止痛剂的问题。伯纳德·布罗迪和朱利叶斯·阿克塞尔罗德被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症(一种非致命的血液疾病)这一副作用。1948年伯纳德和愛梭羅德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚,因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰,因为对乙酰氨基酚没有类似退热冰的毒副作用。
1955年, 強生公司的对乙酰氨基酚藥片在美国境内上市销售,商品名为泰诺。
1956年,葛兰素史克公司500毫克一片的对乙酰氨基酚藥片在英国境内上市销售,商品名必理通(英语:Panadol)。1963年,对乙酰氨基酚列入英国药典,并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。
兽医用途[编辑]
貓[编辑]
对乙酰氨基酚對貓有劇毒性。因為貓缺乏分解对乙酰氨基酚所必要的UGA1酶。初期症狀包括嘔吐、流口水、呼吸急促以及舌頭與口腔變色。
與人類的对乙酰氨基酚中毒機理不同,肝損傷並不是主要死因。而是因為高鐵血紅蛋白的形成和其紅血球內大量產生海因茲小體(英语:Heinz body),阻礙了血的運氧功能,進而導致窒息(或稱正鐵血紅蛋白血症或溶血性貧血(英语:Hemolytic anemia))。[39]
給予乙醯半胱氨酸[40]、亞甲藍或兩者合併有時候可以對少量的对乙酰氨基酚誤食有效。
狗[编辑]
雖然獸醫界普遍認為对乙酰氨基酚沒有明顯的消炎藥效,臨床顯示其對於舒緩狗的肌肉骨骼痛比阿斯匹靈有效。[41]
一種对乙酰氨基酚-可待因產品(商品名Pardale-V)[42]在市面上有販售,並允許在獸醫、藥劑師或其他通過認證的專家指示下作為獸用藥。[42]惟該種藥應該在獸醫指示和極端審慎下對狗施用。[42]
对乙酰氨基酚對狗的主要毒性是肝損傷,另外也有消化道潰瘍的案例。[40][43][44]在誤食对乙酰氨基酚的兩小時內給予乙醯半胱氨酸是很有效的解毒手法。[40][41]
蛇[编辑]
对乙酰氨基酚對蛇是致命的,而且在關島是對棕樹蛇(Boiga irregularis)的一種化學控制手段。[45][46]具體施用方法為將80 mg的对乙酰氨基酚注入到死老鼠內作為毒餌,然後用直升機散佈。[47]
参考文献[编辑]
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参见[编辑]
NSAID
阿司匹林
布洛芬
苯腎上腺素(英语:Phenylephrine)(血管收縮劑類/苯福林)
何濟公
外部链接[编辑]
普拿疼資料中心(英文)
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美国专利第 6,126,967号(英文)
普拿疼介紹(英文)
普拿疼历史和化学分析 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(英文)
Julius Axelrod的论文 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(英文)
普拿疼商标(英文)
普拿疼介紹 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁體中文)
必理痛介紹 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁體中文)
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查论编镇痛药 (N02A, N02B)阿片类药物参见: 鸦片类药物模板阿片及其生物碱
可待因#
嗎啡#
阿片
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樟脑酊
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醋氢可待因
苄吗啡
丁丙諾啡 (+納洛酮)
地索吗啡
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双氢吗啡
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甲芬那酸
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扑炎痛
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非典型, 辅料和增效剂, 代谢代理和其他
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#世卫基本药物(WHO-EM)
‡从市场撤回
†臨床試驗第三階段
§臨床試驗未到第三階段
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查论编中华人民共和国《国家基本药物目录》:镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》(2009版) » 第一部分 化学药品和生物制品 » 四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药镇痛药45 芬太尼注 46 哌替啶注解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚常/颗 48 阿司匹林常 49 布洛芬常 50 双氯芬酸常/缓 51 吲哚美辛栓抗痛风药52 别嘌醇常 53 秋水仙碱常« 三、麻醉药注 = 注射剂 常 = 口服常释剂型 缓 = 口服缓释剂型 颗 = 口服颗粒剂 栓 = 栓剂五、神经系统用药 »
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均四甲苯
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1医疗用途
开关医疗用途子章节
1.1退烧
1.2止痛
2不良反应
开关不良反应子章节
2.1过量服用
2.1.1含对乙酰氨基酚的药品
3作用机制
4历史
5兽医用途
开关兽医用途子章节
5.1猫
5.2狗
5.3蛇
6参考文献
7参见
8外部链接
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对乙酰氨基酚
临床资料读音Paracetamol: /ˌpærəˈsitəmɒl/Acetaminophen: i/əˌsiːtəˈmɪnəfɪn/ 商品名(英语:Drug nomenclature)泰诺,及其他[1][2]其他名称N-acetyl-para-aminophenol (APAP)AHFS/Drugs.comMonographMedlinePlusa681004核准状况
美 FDA: Acetaminophen
怀孕分级
澳: A
没有测试但似乎是安全的
给药途径口服给药、颊部给药(英语:Buccal administration)、直肠塞剂(英语:rectal administration)、静脉注射ATC码N02BE01 (WHO) 法律规范状态法律规范
澳:S4 (Rx), OTC, 和计划外(unscheduled)
中:乙类非处方药
英:一般销售列表 (GSL, OTC)
美:OTC
药物动力学数据生物利用度63–89%[3]:73血浆蛋白结合率10–25%[4]药物代谢大部分经肝脏代谢[7]代谢产物APAP gluc(英语:Glucuronide)、APAP sulfate、APAP GSH、APAP cys、NAPQI(英语:NAPQI)[5]药效起始时间(英语:Onset of action)视给药途径而定:口服:37 分钟[6]颊部(英语:Buccal administration):15分钟[6]静脉注射:8分钟[6]生物半衰期1–4 小时[7]排泄途径尿(85–90%)[7]识别信息
IUPAC命名法
N-(4-hydroxyphenyl)acetamideN-(4-羟基苯基)乙酰胺
CAS号103-90-2 YPubChem CID1983IUPHAR/BPS5239DrugBankDB00316 YChemSpider1906 YUNII362O9ITL9DKEGGD00217 YChEBICHEBI:46195 YChEMBLChEMBL112Template:EbiciteePDB配体IDTYL (PDBe, RCSB PDB)CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA)DTXSID2020006 ECHA InfoCard100.002.870 化学信息化学式C8H9NO2摩尔质量151.163 g/mol3D模型(JSmol(英语:JSmol))交互式图像密度1.263 g/cm3熔点169 °C(336 °F) [9][10]沸点420 °C(788 °F)水溶性7.21 g/kg (0 °C)[11]
8.21 g/kg (5 °C)[11]
9.44 g/kg (10 °C)[11]
10.97 g/kg (15 °C)[11]
12.78 g/kg (20 °C)[11]
~14 mg/mL (20 °C)
SMILES
CC(=O)Nc1ccc(O)cc1
InChI
InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10) YKey:RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Y
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对乙酰氨基酚(英语:Acetaminophen、Paracetamol、简称:APAP),又称乙酰胺酚[12]、扑热息痛,是一种用于治疗疼痛与发热的药物[8][13]。可用于缓解轻度至中度的疼痛[8],本品对于孩童的退烧效果仍未有决定性结论[14][15]。本品常与多种感冒药合并使用[8]。也可与鸦片类药物合用以缓解重度疼痛、癌痛,或术后疼痛[16]。本品可经口服、肛门,或静脉注射给药[8][17]。效用可维持2至4小时[17]。
虽然按推荐剂量服用对乙酰氨基酚很安全[18],但仍可能会出现严重红疹等副作用。过高剂量可能导致肝衰竭[8]。妊娠及哺乳期间用药显示为安全[8]。有肝脏疾病的患者仍可使用本品,但服用剂量必须减少[19]。本品属于轻度止痛药[17],但并无明显抗炎活性,而通常不被归为非甾体抗炎药,它主要通过抑制分布在中枢神经系统的COX-2(英语:COX-2),以减少前列腺素的生成,从而缓解疼痛,但由于COX-2在周边组织中数量较少,因此作用微弱[20],且其作用机制迄今未明[21]。
对乙酰氨基酚最早于1877年发现[22],为美国及欧洲最常用的退烧及止痛药物[23]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[24]。本品属于通用名药物[25],每剂在发展中国家的批发价低于0.01美元[26],在美国同样剂量则需0.04美金[27]。
常见商品名为必理痛(香港)[28]、普拿疼(台湾)[29]、必理通(中国大陆)[30]、斑纳杜(新马)[31]、泰诺林[32]、泰诺。
医疗用途[编辑]
对乙酰氨基酚片 500毫克
退烧[编辑]
对乙酰氨基酚用于全年龄人群的退烧。[33]世界卫生组织推荐只有儿童发烧高于38.5 °C(101.3 °F)时才使用对乙酰氨基酚进行降温。[34]儿童使用对乙酰氨基酚退烧的效果受到质疑,有荟萃分析指出,对乙酰氨基酚对于儿童的作用弱于布洛芬。[35][36]
止痛[编辑]
对乙酰氨基酚可以用来缓解疼痛。通常为了提高止痛效果一些药物会加入小剂量咖啡因成分。
不良反应[编辑]
过量服用[编辑]
主条目:对乙酰氨基酚中毒
普遍认为正常剂量服用对乙酰氨基酚非常安全,无论对于幼儿还是成人。但是长期、过量服用对乙酰氨基酚可能造成不良后果。服用超过7.5 g/日或150 mg/kg(体重) 可能导致肝脏损害。患有肝脏疾病的患者服用对乙酰氨基酚应咨询医师。身体健康者服药期间也应避免饮酒。另有证据显示对乙酰氨基酚可能存在轻微的肾毒性,长期大剂量服用可能导致肾脏损害,故建议肾病患者服用含对乙酰氨基酚的药品应格外注意。
含对乙酰氨基酚的药品[编辑]
许多非处方药中都含有对乙酰氨基酚成分,这情况在世界各地都很普遍,因为一般西医诊所的医生都会为病人处方多种药物,并且很难从药品名称中得知其含有对乙酰氨基酚。所以用量应计算所有服用的药品中的对乙酰氨基酚的用量,以免因为重复服药而出现药物中毒。[37]
作用机制[编辑]
花生四烯酸乙醇胺 - 内源性大麻素AM404 – 对乙酰氨基酚的代谢产物至今,对乙酰氨基酚的作用机制还未完全明了。主要的作用机制应该是对环氧化酶的抑制作用,近期的研究发现其对COX-2的选择性更强。[38]因为其对COX-2具有选择性,所以对乙酰氨基酚不会抑制血栓形成。[38]对乙酰氨基酚有止痛和退烧作用,这与阿司匹林等其他NSAID无异,但是对乙酰氨基酚的外周抗炎作用受到多种因素的制约,其中之一便是炎性病变中的过氧化物。然而,在某些情况下,可以观察其外周抗炎活性几乎与NSAID相同。
与非类固醇抗炎药物相似,但是与鸦片类药物不同,对乙酰氨基酚不会使人精神愉快或是改变心情。对乙酰氨基酚和NSAID类药物不会有令人上瘾和产生依赖性的危险。对乙酰氨基酚的分子无对掌性,所以不会有旋光性。对乙酰氨基酚的两个英文名字都来自于他的化学名称“N-acetyl-para-aminophenol”(N-乙酰-对-氨基苯酚)和“para-acetyl-amino-phenol”(对乙酰氨基酚)。在某些文献中,对乙酰氨基酚被简记作“APAP”。
历史[编辑]
中世纪时期,仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质(一类叫作水杨酸的物质,后来导致了阿司匹林的发展)和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料,奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水杨苷和水杨酸的技术。
1880年代以来,随着金鸡纳树日益减少,人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰(乙酰苯胺),1887年又发明了非那西丁(乙酰对氨苯乙醚)。1873年,哈蒙·莫斯(Harmon Morse)首先通过对硝基苯酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚,但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年,在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在,并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物,但是这些发现在当时并没有被重视。
1946年美国止痛与镇静剂研究所拨款给纽约市卫生局研究止痛剂的问题。伯纳德·布罗迪和朱利叶斯·阿克塞尔罗德被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症(一种非致命的血液疾病)这一副作用。1948年伯纳德和爱梭罗德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚,因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰,因为对乙酰氨基酚没有类似退热冰的毒副作用。
1955年, 强生公司的对乙酰氨基酚药片在美国境内上市销售,商品名为泰诺。
1956年,葛兰素史克公司500毫克一片的对乙酰氨基酚药片在英国境内上市销售,商品名必理通(英语:Panadol)。1963年,对乙酰氨基酚列入英国药典,并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。
兽医用途[编辑]
猫[编辑]
对乙酰氨基酚对猫有剧毒性。因为猫缺乏分解对乙酰氨基酚所必要的UGA1酶。初期症状包括呕吐、流口水、呼吸急促以及舌头与口腔变色。
与人类的对乙酰氨基酚中毒机理不同,肝损伤并不是主要死因。而是因为高铁血红蛋白的形成和其红血球内大量产生海因兹小体(英语:Heinz body),阻碍了血的运氧功能,进而导致窒息(或称正铁血红蛋白血症或溶血性贫血(英语:Hemolytic anemia))。[39]
给予乙酰半胱氨酸[40]、亚甲蓝或两者合并有时候可以对少量的对乙酰氨基酚误食有效。
狗[编辑]
虽然兽医界普遍认为对乙酰氨基酚没有明显的消炎药效,临床显示其对于舒缓狗的肌肉骨骼痛比阿司匹林有效。[41]
一种对乙酰氨基酚-可待因产品(商品名Pardale-V)[42]在市面上有贩售,并允许在兽医、药师或其他通过认证的专家指示下作为兽用药。[42]惟该种药应该在兽医指示和极端审慎下对狗施用。[42]
对乙酰氨基酚对狗的主要毒性是肝损伤,另外也有消化道溃疡的案例。[40][43][44]在误食对乙酰氨基酚的两小时内给予乙酰半胱氨酸是很有效的解毒手法。[40][41]
蛇[编辑]
对乙酰氨基酚对蛇是致命的,而且在关岛是对棕树蛇(Boiga irregularis)的一种化学控制手段。[45][46]具体施用方法为将80 mg的对乙酰氨基酚注入到死老鼠内作为毒饵,然后用直升机散布。[47]
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参见[编辑]
NSAID
阿司匹林
布洛芬
苯肾上腺素(英语:Phenylephrine)(血管收缩剂类/苯福林)
何济公
外部链接[编辑]
必理通资料中心(英文)
必理通历史(英文)
美国专利第 6,126,967号(英文)
必理通介绍(英文)
必理通历史和化学分析 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(英文)
Julius Axelrod的论文 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(英文)
必理通商标(英文)
普拿疼介绍 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁体中文)
必理痛介绍 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁体中文)
必理通-值得信赖的品牌 (页面存档备份,存于互联网档案馆)(繁体中文)
查论编镇痛药 (N02A, N02B)阿片类药物参见: 鸦片类药物模板阿片及其生物碱
可待因#
吗啡#
阿片
鸦片酊
樟脑酊
半合成的阿片衍生物
醋氢可待因
苄吗啡
丁丙诺啡 (+纳洛酮)
地索吗啡
双氢可待因
双氢吗啡
乙基吗啡
二醋吗啡
氢可酮
氢吗啡醇
二氢吗啡酮
烟酰可待因
烟酰二氢可待因
尼可吗啡
羟考酮
羟吗啡酮
合成阿片类药物
阿法罗定
氨苄哌替啶
布托啡诺
右吗拉胺
右丙氧芬
地佐辛
芬太尼
凯托米酮
左啡诺
美沙酮
美普他酚
纳布啡
喷他佐辛
丙氧芬
丙吡兰
哌替啶
喷他佐辛
匹密诺汀
哌腈米特
他喷他多
替利定
曲马多
吡唑啉酮类
4-氨基安替比林/氨基比林
安乃近
安替比林
异丙安替比林
大麻素
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大麻属
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扑热息痛 (对乙酰氨基酚)#
非那西汀
丙帕他莫
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布洛芬#
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罗美昔布
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甲芬那酸
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‡从市场撤回
†临床试验第三阶段
§临床试验未到第三阶段
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分类:中华人民共和国国家基本药物苯酚止痛药世界卫生组织基本药物作用机转不明的药物乙酰苯胺退烧药农药肝毒素隐藏分类:CS1英语来源 (en)CS1英国英语来源 (en-gb)自2022年12月需要从波兰语维基百科翻译的条目需要从波兰语维基百科翻译的条目自2022年12月需要从法语维基百科翻译的条目需要从法语维基百科翻译的条目自2022年12月需要从德语维基百科翻译的条目需要从德语维基百科翻译的条目自2022年12月需要医学专家关注的页面所有需要专家关注的页面需要医学专家关注的页面含有多个问题的条目有音频读音的条目带有非标准子页面的Template:drugs.com链接Drugs with non-standard legal status有CAS号重定向的物质条目含有未校对CAS号的条目从维基数据获取的ECHA InfoCard编码Infobox-drug molecular-weight unexpected-character包含Infobox drug模板条目没有结构图没有InChI来源的条目没有疫苗目标的包含Infobox drug模板的条目包含医学声明的条目含有英语的条目包含BNE标识符的维基百科条目包含GND标识符的维基百科条目包含J9U标识符的维基百科条目包含LCCN标识符的维基百科条目
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对乙酰氨基酚——药理介绍:用途、副作用及其他 - 知乎
对乙酰氨基酚——药理介绍:用途、副作用及其他 - 知乎切换模式写文章登录/注册对乙酰氨基酚——药理介绍:用途、副作用及其他cjj简介对乙酰氨基酚(英语:Acetaminophen、Paracetamol、简称:APAP),又称乙酰胺酚[12]、扑热息痛,是一种用于治疗疼痛与发热的药物[8][13]。可用于缓解轻度至中度的疼痛[8],本品对于孩童的退烧效果仍未有决定性结论[14][15]。本品常与多种感冒药合并使用[8]。也可与阿片类药物合用以缓解重度疼痛、癌痛,或术后疼痛[16]。本品可经口服、肛门,或静脉注射给药[8][17]。效用可维持2至4小时[17]。虽然按推荐剂量服用对乙酰氨基酚很安全,但仍可能会出现严重红疹等副作用。过高剂量可能导致肝衰竭[8]。妊娠及哺乳期间用药显示为安全[8]。有肝脏疾病的患者仍可使用本品,但服用剂量必须减少[19]。本品属于轻度止痛药[17],但并无明显抗炎活性,而通常不被归为非甾体抗炎药,它主要通过抑制分布在中枢神经系统的COX-2,以减少前列腺素的生成,从而缓解疼痛,但由于COX-2在周边组织中数量较少,因此作用微弱[20],且其作用机制迄今未明[21]。对乙酰氨基酚最早于1877年发现[22],为美国及欧洲最常用的退烧及止痛药物[23]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[24]。本品属于通用名药物[25],每剂在发展中国家的批发价低于0.01美元[26],在美国同样剂量则需0.04美金用途退烧对乙酰氨基酚是退烧的首选药物。此外,当用于普通感冒时,扑热息痛可能会缓解鼻塞或流鼻涕,但不会缓解其他感冒症状,如喉咙痛、不适、打喷嚏或咳嗽;然而,这些数据的质量不高[63] 。对于危重病人来说,扑热息痛只比对照组干预措施多降低了0.2-0.3°C的体温;死亡率没有差别。 总的来说,目前没有数据支持对发烧和感染的住院病人常规使用解热药物,包括扑热息痛。扑热息痛对发烧儿童的疗效尚不清楚。目前看来,儿童在服用标准剂量的扑热息痛后体温下降0.2℃的价值值得怀疑,尤其在紧急情况下。 基于此,一些医生主张使用更高的剂量,可能会使体温下降0.7 °C。有数据分析显示,扑热息痛对儿童的效果不如布洛芬,包括2岁以下的儿童,但是比较安全。 止痛 对乙酰氨基酚用于缓解轻度至中度疼痛,如头痛、肌肉酸痛、轻微关节炎疼痛、牙痛以及由感冒、流感、扭伤和痛经引起的疼痛。由于治疗慢性疼痛的证据不足,所以更推荐用于急性轻度至中度疼痛。头痛扑热息痛对急性偏头痛是有效的:[19] 39%的人在一小时内疼痛得到缓解,而对照组只有20%。[75] 阿司匹林/扑热息痛/咖啡因的组合也 "有强有力的证据表明有效,可以作为偏头痛的一线治疗。"[21] 德国、奥地利和瑞士的头痛协会以及德国神经学会推荐这种组合作为偏头痛自我治疗的 "重点",而单独使用扑热息痛作为首选。牙科和其他外科手术后的疼痛牙科手术后的疼痛为镇痛剂对其他类型的急性疼痛的作用提供了一个可靠的模型。[77] 对于缓解这种疼痛,扑热息痛不如布洛芬。一项针对一般手术后疼痛(包括牙科和其他手术)的荟萃分析显示,扑热息痛/可待因组合比单独使用扑热息痛更有效:它为多达53%的参与者提供了明显的疼痛缓解,而安慰剂只帮助了7%[81] 。其他疼痛扑热息痛不能缓解新生儿的手术疼痛。[82][83] 对于产后会阴部的疼痛,扑热息痛的效果似乎不如非甾体抗炎药(NSAIDs)。支持或反驳使用扑热息痛治疗癌症疼痛和神经病理性疼痛的研究不足。[29][30] 有有限的证据支持在急诊科使用静脉形式的扑热息痛来控制急性疼痛。[85] 扑热息痛与咖啡因联合治疗急性疼痛优于单独使用扑热息痛[86] 。使用中的注意事项有许多品牌和形式的对乙酰氨基酚可用。应当仔细阅读每种产品的剂量和说明,因为不同产品的对乙酰氨基酚的用量可能不同,不要服用超过建议量的对乙酰氨基酚。(参见警告部分)。如果你有任何问题,请询问你的医生或药剂师。如果你要给孩子服用对乙酰氨基酚,请确保你使用的是儿童专用的产品。使用你孩子的体重来寻找产品包装上的正确剂量。如果你不知道你孩子的体重,你可以使用他们的年龄。对于混悬液,每次服药前要充分摇晃药物。有些液体在使用前不需要摇晃。遵循产品包装上的所有指示。用提供的剂量测量勺/滴管/注射器测量液体药物,以确保你的剂量正确。请勿使用家用勺子。对于速溶片,请咀嚼或让其在舌头上溶解,然后用水或不用水吞咽。对于可咀嚼的药片,在吞咽前应彻底咀嚼。不要压碎或咀嚼缓释片。这样做会一次性释放所有的药物,增加副作用的风险。应将药片整片吞下。对于泡腾片,应将剂量溶于建议量的水中,然后饮用。如果在出现疼痛的最初迹象时使用止痛药,效果最好。如果你等到症状恶化,药物的效果可能就不理想了。除非有医生的指示,否则用于退烧时不要服用这种药物超过3天;用于止痛时不要服用本品治疗疼痛超过10天(儿童为5天)。如果孩子有喉咙痛(尤其是有高烧、头痛或恶心/呕吐),请及时咨询医生。如果你的病情持续或恶化,或出现新的症状,请告诉你的医生。如果你认为你可能有严重的医疗问题,请立即寻求医疗帮助。副作用这种药物通常没有副作用。在非常罕见的情况下会出现一些严重过敏反应的症状,包括:皮疹、瘙痒/肿胀(尤其是脸部/舌头/喉咙)、严重头晕、呼吸困难。相对来说恶心和腹痛等胃肠道不良反应更常见,其频率与布洛芬相似。并可能会增加冒险行为。由于缺乏对照研究,关于扑热息痛长期安全性的大部分信息来自于观察性研究。[35]这些研究表明,随着扑热息痛剂量的增加,死亡率以及心血管(中风、心肌梗塞)、胃肠道(溃疡、出血)和肾脏的不良反应都会增加。 [36][35][39] 使用扑热息痛与消化性溃疡的风险高出1.9倍。[35]那些经常以较高剂量(每天超过2-3克)服用的人,胃肠道出血和其他出血事件的风险高得多(3.6-3.7倍)。 [40] 荟萃分析表明,扑热息痛可能会使肾功能受损的风险增加23%[91],使肾癌的风险增加28%。[39] 扑热息痛在过量时对肝脏特别危险,但即使没有过量,服用这种药物的人也可能比服用非甾体抗炎药的人更容易出现需要肝移植的急性肝衰竭。 [大多数观察性研究表明,长期使用扑热息痛可能会增加患高血压的风险,这一点在一项前瞻性随机试验中得到了证实。怀孕期间的使用孕期使用扑热息痛的安全性已受到越来越多的关注。在怀孕的前三个月使用扑热息痛与不良妊娠结果或出生缺陷之间似乎没有联系。然而,有迹象表明,在怀孕期间长期使用扑热息痛的妇女,其后代可能会出现哮喘、发育和生殖障碍。协商一致的建议似乎是避免在怀孕期间长期使用扑热息痛,只在必要时使用,而且是以最低的有效剂量和最短的时间使用 。过量使用过量服用扑热息痛,也就是服用超过健康成年人推荐的扑热息痛每日最大剂量3或4克,[46][47]可导致潜在的致命性肝损伤。扑热息痛的毒性是西方世界急性肝衰竭的首要原因,在美国、英国、澳大利亚和新西兰,扑热息痛的毒性占大多数药物过量的原因。过量服用往往与大剂量娱乐性使用处方阿片有关,因为这些阿片最常与对乙酰氨基酚合用。[103] 经常饮酒可能会增加过量服用的风险。扑热息痛过量未经治疗会导致漫长而痛苦的疾病。扑热息痛中毒的体征和症状最初可能没有或没有特异性症状。服用过量的第一个症状通常在摄入后数小时开始,随着急性肝衰竭的开始,出现恶心、呕吐、出汗和疼痛。[105] 服用过量扑热息痛的人不会睡着或失去知觉,尽管大多数企图用扑热息痛自杀的人错误地认为他们会被药物弄得失去知觉。过量服用的治疗治疗方式的是清除体内的扑热息痛,并补充谷胱甘肽。[107] 如果过量服用后不久来到医院,可以使用活性炭来减少扑热息痛的吸收。而解毒剂乙酰半胱氨酸(也叫N-乙酰半胱氨酸或NAC)作为谷胱甘肽的前体,帮助身体再生,足以防止或至少减少对肝脏的可能损害;如果肝脏损害变得严重,往往需要进行肝脏移植。 对乙酰氨基酚和布洛芬的区别对乙酰氨基酚只对缓解疼痛和发烧有效,而布洛芬除了疼痛和发烧外还能缓解炎症。由于对乙酰氨基酚在疼痛通路上起作用,它仍然有助于解决这些问题--但它的效果可能不如布洛芬好。然而,由于对乙酰氨基酚的服用通常比非甾体抗炎药更安全,所以通常建议先尝试使用对乙酰氨基酚。通常情况下,如果人们发现对乙酰氨基酚的帮助不尽如人意,我建议同时服用布洛芬和对乙酰氨基酚。如果对乙酰氨基酚哪怕有一点帮助,那么也许你就不需要服用那么多布洛芬。对于可能与炎症无关的问题(发烧、头痛等),一定要先尝试对乙酰氨基酚。它的效果和布洛芬一样好,甚至比它更好。动物猫对乙酰氨基酚对猫的毒性极大,因为猫缺乏必要的UGT1A6酶来解毒。最初的症状包括呕吐、流涎、舌头和牙龈变色。与人类用药过量不同,肝脏损伤很少是死亡的原因;相反,高铁血红蛋白的形成和红细胞中海因茨体的产生抑制了血液的氧气运输,导致窒息(高铁血红蛋白血症和溶血性贫血)。狗据报道,扑热息痛在治疗狗的肌肉骨骼疼痛方面与阿司匹林一样有效。在兽医、药剂师或其他合格人员的监督下,可以购买到一种获准用于狗的扑热息痛-可待因产品(品牌名为Pardale-V)。只有在兽医的建议下才能给狗用药,而且要特别小心。对狗的主要毒性影响是肝脏损伤,也有报道说消化道溃疡。N-乙酰半胱氨酸治疗在狗摄取扑热息痛后两小时内给药是有效的。参考资料:Paracetamol - WikipediaAcetaminophen Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD编辑于 2023-05-12 14:21・IP 属地上海药学医药药物赞同 318 条评论分享喜欢收藏申请
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基酚_百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心对乙酰氨基酚播报上传视频药品收藏查看我的收藏0有用+10本词条由“科普中国”科学百科词条编写与应用工作项目 认证 。对乙酰氨基酚,是一种有机化合物,化学式为C8H9NO2,是非那西丁的体内代谢产物,通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放。PGE1主要作用于神经中枢,它的减少将导致中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引起外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抗炎作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,对乙酰氨基酚在3类致癌物清单中。 [3]2023年1月3日,国家药监局通过快速审评通道,批准对乙酰氨基酚等13个新冠病毒感染对症治疗药物上市。 [5]中文名对乙酰氨基酚外文名Paracetamol;acetaminophen [6]别名N-乙酰对氨基酚、4-乙酰氨基酚化学式C8H9NO2分子量151.163CAS登103-90-2EINE203-157-5熔点168 至 172 ℃图集科普中国致力于权威的科学传播本词条认证专家为张征丨主管药师北京朝阳医院 药事部审核邱葵丨主管药师北京朝阳医院 药事部审核目录1化合物简介▪基本信息▪理化性质▪分子结构数据▪计算化学数据2药品简介▪适应症▪用法用量▪不良反应▪注意事项▪用药禁忌▪药物相互作用3药典信息▪基本信息▪性状▪鉴别▪检查▪含量测定▪类别▪贮藏▪制剂4相关研究5安全信息▪安全术语▪风险术语基本信息中文名对乙酰氨基酚外文名Paracetamol;acetaminophen [6]别 名N-乙酰对氨基酚、4-乙酰氨基酚化学式C8H9NO2分子量151.163CAS登录号103-90-2EINECS登录号203-157-5熔 点168 至 172 ℃密 度1.293 g/cm³外 观无色结晶性粉末安全性描述S26;S36/37/39;S61危险性符号Xn危险性描述R22;R36/37/38;R40;R52/53化合物简介播报编辑基本信息化学式:C8H9NO2分子量:151.163CAS号:103-90-2EINECS号:203-157-5理化性质密度:1.293g/cm3熔点:168-172℃外观:无色结晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、二氯乙烯、丙酮和乙酸乙酯,微溶于乙醚和热水,几乎不溶于冷水,不溶于石油醚、戊烷和苯 [4]分子结构数据摩尔折射率:42.40摩尔体积(cm3/mol):120.9等张比容(90.2K):326.0表面张力(dyne/cm):52.8极化率(10-24cm3):16.81 [4]计算化学数据疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:2氢键受体数量:2可旋转化学键数量:1互变异构体数量:6拓扑分子极性表面积:49.3重原子数量:11表面电荷:0复杂度:139同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价键单元数量:1 [4]药品简介播报编辑适应症用于感冒发热、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及手术后止痛。还可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他出血性疾病等)。用法用量1、口服1次0.3~0.6g,每日0.6~0.8g,每日量不宜超过2g,一疗程不宜超过10日;儿童12岁以下按每日1.5g分次服。2、肌内注射1次0.15~0.25g。3、直肠给药1次0.3~0.6g,每日1~2次。不良反应少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及肝、肾功能损害等。注意事项短期使用一般不引起胃肠出血。用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天。剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至死亡。服用期间不得饮酒或含有酒精的饮料。用药禁忌对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。药物相互作用1、因可减少凝血因子在肝内的合成,有增强抗凝药的作用,长期或大量使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。2、与齐夫多定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用,明显增加肾毒性。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。药典信息播报编辑基本信息本品为4'-羟基乙酰苯胺,按干燥品计算,含C8H9NO3应为98.0%~102.0%。性状本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。熔点 本品的熔点(通则0612)为168~172℃。鉴别1、本品的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。2、取本品约0.1g,加稀盐酸5mL,置水浴中加热40分钟,放冷,取0.5mL,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用水 3mL稀释后,加碱性β-蔡酚试液2mL,振摇,即显红色。3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集131图)一致。检查酸度 取本品0.10g,加水10mL使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~6.5。乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g,加乙醇10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与棕红色2号或橙红色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。氯化物取本品2.0g,加水100mL,加热溶解后,冷却,滤过,取滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。硫酸盐 取氯化物项下剩余的滤液25mL,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。溶剂:甲醇-水(4:6)。供试品溶液:取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。对照品溶液:取对氨基酚对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照溶液:精密量取对照品溶液与供试品溶液各1mL,置同一100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。 色谱条件:用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠8.95g,磷酸二氢钠3.9g,加水溶解至1000mL,加10%四丁基氢氧化铵溶液12mL)-甲醇(90:10)为流动相,检测波长为245nm,柱温为40°C,进样体积20μL。系统适用性要求:理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000,对氨基酚峰与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的4倍。限度:供试品溶液色谱图中如有与对氨基酚保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,含对氨基酚不得过0.005%,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中对乙酰氨基酚峰面积的0.1倍(0.1%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中对乙酰氨基酚峰面积的0.5倍(0.5%)。对氯苯乙酰胺 照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。溶剂与供试品溶液:见有关物质项下。对照品溶液:取对氯苯乙酰胺对照品与对乙酰氨基酚对照品各适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含对氯苯乙酰胺1μg与对乙酰氨基酚20μg的混合溶液。色谱条件:用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠8.95g,磷酸二氢钠3.9g,加水溶解至1000mL,加10%四丁基氢氧化铵12mL)-甲醇(60:40)为流动相,检测波长为245nm,柱温为40℃,进样体积 20μL。系统适用性要求:理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000,对氯苯乙酰胺峰与对乙酰氨基酚峰之间的分离度应符合要求。测定法:精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。限度:按外标法以峰面积计算,含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。炽灼残渣 不得过0.1%(通则0841)。重金属 取本品1.0g,加水20mL,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL与水适量使成25mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。含量测定照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品约40mg,精密称定,置250mL量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液50mL溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置100mL量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液10mL,用水稀释至刻度,摇匀。测定法 取供试品溶液,在257nm的波长处测定吸光度,按C8H9NO2的吸收系数(E1%1cm)为715计算。类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏密封保存。制剂1、对乙酰氨基酚片。2、对乙酰氨基酚咀嚼片。3、对乙酰氨基酚泡腾片。4、对乙酰氨基酚注射液。5、对乙酰氨基酚栓。6、对乙酰氨基酚胶囊。7、对乙酰氨基酚颗粒。8、对乙酰氨基酚滴剂。9、对乙酰氨基酚凝胶。 [7]相关研究播报编辑北京化工大学研究团队在《Metabolic Engineering》杂志发表题为“Design and construction of an artificial pathway for biosynthesis of acetaminophen in Escherichia coli”的研究论文,该团队通过设计和构建人工生物合成途径,首次实现了利用微生物生产非天然产物对乙酰氨基酚。对乙酰氨基酚,又称扑热息痛,是镇痛和治疗发热的主要药物之一。该团队利用酶的杂泛性及底物产物相似性原则,设计了一条对乙酰氨基酚的生物合成新途径,实现了对乙酰氨基酚的生物合成。通过采用温度响应控制系统,减少了合成途径中副产物的积累,实现对乙酰氨基酚产量120.03 mg/L。该研究为对乙酰氨基酚的工业化绿色生产奠定了基础。 [1-2]安全信息播报编辑安全术语S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。S61:Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.避免释放到环境中,参考特别指示/安全收据说明书。风险术语R22:Harmful if swallowed.吞食是有害的。R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。R40:Possible risks of irreversible effects.可能有不可逆作用的风险。R52/53:Harmful to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.对水生生物有害,可能在水生环境中造成长期不利影响。新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000全面认识「扑热息痛」 - 丁香园
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全面认识「扑热息痛」
2013-12-11 15:39
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一、从何而来 在古老的中世纪时期,仅有的退热药物是一种存在于柳树树皮中的物质(一类叫作水杨酸的物质,后来导致了阿司匹林的发展)和一种存在于金鸡纳树树皮里的物质。金鸡纳树皮也是用来制造抗疟疾药物奎宁的主要原料,奎宁本身也有退热的功效。直到19世纪中后期才发展出提炼分离水杨苷和水杨酸的技术。 1880年代以来,随着金鸡纳树日益减少,人们开始寻找其替代品。1886年科学家发明了退热冰(乙酰苯胺),1887年又发明了非那西丁(乙酰对氨苯乙醚)。1873年,Harmon Northrop Morse首先通过对硝基苯酚和冰醋酸的在锡催化下反应合成了对乙酰氨基酚,但是在二十年之内对乙酰氨基酚并没有用于医学用途。1893年,在某些服用了非那西丁的患者的尿液里发现了对乙酰氨基酚的存在,并浓缩成白色、稍有苦味的晶体。1899年对乙酰氨基酚被发现是退热冰的代谢产物,但是这些发现在当时并没有被重视。 1946年美国止痛与镇静剂研究所(the Institute for the Study of Analgesic and Sedative Drugs)拨款给纽约市卫生局(New York City Department of Health)研究止痛剂的问题。伯纳德•布罗迪和朱利叶斯•爱梭罗德被分配研究非阿司匹林类退热剂为何产生高铁血红蛋白症(一种非致命的血液疾病)这一副作用。1948年伯纳德和爱梭罗德发现退热冰的作用归功于他的代谢产物对乙酰氨基酚,因此他们提倡使用对乙酰氨基酚替代退热冰,因为对乙酰氨基酚没有类似退热冰的毒副作用。 1955年,对乙酰氨基酚在美国境内上市销售,商品名泰诺(Tylenol)。 1956年,500毫克一片的对乙酰氨基酚在英国境内上市销售,商品名必理通(Panadol)。1963年,对乙酰氨基酚列入英国药典,并因其较小的副作用和与其它药物的相互作用而流行开来。 二、药性 扑热息痛,商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。 药效学:本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品仅能缓解症状,无明显抗炎作用,不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。 药动学:口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml, 作用持续时间为3~4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1~2小时后乳汁中浓度为10~15μg/ml; 半衰期β为1.35~3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。 三:毒副作用 白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛,剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用,出现了一些毒副反应,须引起大家的警惕。 1、肝脏的毒副反应:长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用,可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物,当积存达到一定量时,造成肝脏谷胱甘肽耗竭,使肝脏解毒能力大大下降,毒性代谢产物破坏肝细胞,产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死,进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。 2、肾脏的毒副反应:过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏,造成肾细胞坏死,特别是合用水杨酸钠或咖啡因时,更易损伤肾脏。 3、血液系统的毒副反应:长期过量扑热息痛,所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统,构成破坏,还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。 4、神经系统的毒副反应:如果小儿过量服用扑热息痛,还可引起中枢神经系统的中毒症状,主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。 少见,如发生过敏反应应立即停止服用。 四:毒性机理 不良反应,对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要的大分子结合,就会出现肝损害。 两个致命的原因: 那么,是哪些因素导致NAPQI不能完全被结合呢?通常,导致NAPQI不能完全与谷胱甘肽等保护因子结合的原因有两个,一是NAPQI产生量短时间内突然增大,二是谷胱甘肽等保护因子的数量不足。 1、超量服用,导致NAPQI产生量短时间内突然增大 临床发现,短期内服用对乙酰氨基酚过量,是暴发肝功能衰竭的重要因素之一,这也是为何美国食品和药物管理局会限定成人每日对乙酰氨基酚最大推荐剂量不超过4g的原因。因此,在服药前要详细阅读药品说明书,特别是一些含有西药成分的中成药,以免重复用药或错误用药导致服药剂量过大。 2、四个因素,与对乙酰氨基酚争夺谷胱甘肽等保护因子的主要因素有四个,也是常被人忽略的,它们是— (1)饮洒:过量饮酒时可以耗竭体内的谷胱甘肽,增加对乙酰氨基酚肝脏损害的风险。 (2)葡萄柚:研究发现,葡萄柚的成分能与近40种药物在不同程度上发生相互作用,可降低这些药物在肝脏的代谢能力,导致药物在体内蓄积、滞留时间延长,类似于过量服药一样,致使发生不良反应的风险增加。在用药时应尽量避免食用葡萄柚或葡萄柚汗。葡萄柚就是西柚,有些像橙子,从形状上看比橙子规则一些。表皮比橙子光滑一些,味道比橙子浓郁些,口感甜中带微微的苦。 (3)某些药物:药物之间的相互作用也是不能忽视的,对乙酰氨基酚与某些药物同时服用时,可使自身或对方药物疗效增强或毒性增加的风险。不能与对乙酰氨基酚同时服用的药物,如与巴比妥类,及其他抗痉挛药物同服时,可增加肝毒性反应的危险;与抗凝血药物合用时,可提高抗凝药的作用;与氯霉素合用时,可使氯霉素半衰期延长,导致其毒性增加;与齐多夫定合用时,也会增加其毒性反应。 (4)禁食也是一个风险因素,可能因为禁食会导致肝脏谷胱甘肽储量严重不足。所以服药前需谨记要饱肚服药。 五:对乙酰氨基酚的其他不良反应 常规剂量下,对乙酰氨基酚的药物不良反应要少很多,偶尔可出现恶心、呕吐、出汗、皮肤苍白、腹痛等现象,也有少数患者可出现过敏性皮炎、肝功能损害、贫血、粒细胞缺乏等现象。在服药的过程中出现类似症状后,应即刻停药,症状较为严重者,需马上就医。 六:用法用量 1.成人常用量口服。一次 0.3—0.6g,每 4小时 1次,或每日 4次;一日量不宜超过 2g,疗程为退热一般不超过 3天,为镇痛不宜超过 10天。 2.小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米,分次服,每4—6小时 1次;12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量,疗程不超过 5天。 3.孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。 4、中毒剂量 对乙酰氨基酚的中毒剂量存在很大变数。成年人中,单次剂量超过10g或者150mg/kg就会有高风险导致中毒[9] 24小时内多次服用小计量累积到中毒剂量也会导致中毒,长期日摄入量高于4g/日也可导致中毒,日摄入剂量稍高于6g/日可导致死亡。 儿童单次摄入超过200 mg/kg可能导致中毒。这一水平高于成人主要由于儿童较成人有相对大的肾脏和肝脏,能够容纳更多的超剂量对乙酰氨基酚。[10] 儿童中急性对乙酰氨基酚过量比慢性长期过量服用中毒有更高的致病和死亡可能。 七:对诊断的干扰: (1) 血糖测定:应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6磷酸脱氢酶法测定时则无影响; (2) 血清尿酸测定:应用钨酸磷法测定时可得假性高值; (3) 5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响; (4)肝功能试验:应用一次大剂量(>8~10g)或长期应用较小剂量(<3~ 5g/日)时,凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清转氨酶均可增高。
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